MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

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By Effects:	抑制剂 (107) 降解剂 (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10999

Trametinib 曲美替尼	Inhibitor	99.96%
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC₅₀ 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-10254

Mirdametinib	Inhibitor	99.95%
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 K_i^app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

HY-12028

PD98059	Inhibitor	99.96%
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC₅₀ 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC₅₀ 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC₅₀ 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC₅₀ 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。

HY-12031

U0126-EtOH	Inhibitor	99.41%
U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-50706

Selumetinib 司美替尼	Inhibitor	99.87%
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-142042

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles	Inhibitor	99.84%
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。

HY-164400

SIJ1777	Inhibitor
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物，对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。

HY-12042A

Pimasertib hydrochloride	Inhibitor
Pimasertib hydrochloride 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。

HY-12031A

U0126	Inhibitor	98.45%
U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-13064

Cobimetinib 考比替尼	Inhibitor	99.73%
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC₅₀ 为4.2 nM。

HY-15202

Binimetinib 比美替尼	Inhibitor	99.50%
Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK，IC₅₀ 为 12 nM。

HY-108635

C16-PAF	Activator	99.85%
C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质，是血小板活化因子，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用，并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。

HY-N0776

Isorhamnetin 异鼠李素	Inhibitor	99.94%
Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。

HY-18652

Avutometinib	Inhibitor	99.02%
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC₅₀ 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-10999A

Trametinib (DMSO solvate) 曲美替尼二甲亚砜	Inhibitor	99.65%
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC₅₀ 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-B0185

Lidocaine 利多卡因	Inhibitor	99.96%
Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-19700

trans-Zeatin 反-玉米素	Inhibitor	99.83%
trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。

HY-50295

CI-1040	Inhibitor	99.90%
CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特异的 MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的 IC₅₀ 值为 17 nM 。

HY-12042

Pimasertib	Inhibitor	99.88%
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。

HY-158115

NST-628	Inhibitor	98.61%
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。

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